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用于治疗癌症、自身免疫性炎症和cns紊乱的二氟二氧戊环‑氨基‑苯并咪唑激酶抑制剂

用于治疗癌症、自身免疫性炎症和cns紊乱的二氟二氧戊环‑氨基‑苯并咪唑激酶抑制剂

本发明涉及具有通式(I)的化合物或其生理学上功能性的衍生物、溶剂化物或盐,其中A是键、可任选地被一个或多个如本文所定义的R”取代的烷基或烷氧基、*‑N(R”’)CO‑、*‑CON(R”’)‑、*‑N(R”’)CON(R”’)‑、‑S‑、‑SO‑、*‑N(R”’)‑、*‑N(R”’)CO‑、*‑CON(R”’)‑、‑CO‑、*‑COO‑、*‑OOC‑、*‑SO2N(R”’)‑、‑SO2、或*‑N(R”’)‑SO2‑,其中R”’是如本文所定义的并且*特指与X附接的点;X是芳基、环烷基、芳烷基、杂环基或杂芳基,其可以被一个或多个本文进一步描述的RX取代;L是键或*‑N(RN)CO‑、*‑CON(RN)‑、*‑N(RN)‑、*‑C=N(RN)‑、*‑N(RN)‑烷基‑、*‑烷基‑N(RN)‑、*‑N(RN)CON(RN)‑、*‑CO‑、*‑SO2‑、烷基、*‑烷基‑O‑烷基‑、*‑NCO‑CH=CH‑、*‑CH=CH‑CONH‑、*‑SO2N(RN)‑、*‑N(RN)SO2‑、或杂环基,其中*特指与X附接的点;Y是H、烷基、芳基、芳烷基、环烷基、杂环基或杂芳基,其可以被一个或多个本文进一步描述的RY取代;并且R和RN是本文进一步描述的;以及它们作为药剂的用途、包括它们的药用组合物,治疗或预防需要给予它们的医学病症的方法,以及它们在生产用于治疗或预防医学病症的药剂中的用途,所述医学病症特别是自身免疫性炎性疾病、CNS紊乱、睡眠障碍、或包括癌症的增殖性疾病。本发明还涉及用于制备所述化合物的具体方法。

96:¾匪R(400MHz,DMSO-(I6):7.41(2H,s,CH-芳香族),8.64(lH,s,CH-三唑),12.80-13.20(3H,s,3xNH)。

L独立地是键或连接基团,所述连接基团选自下组,所述组包括*-1€10)-、*-册1-、*-順012-、*-順(:0順-、*-順(:〇-〇1=01-、*-順5〇2-、*-3〇2-、以及吡啶基,其中*特指与父附接的点;并且

1)提供来自所述患者的样品,其中所述样品包括来自所述患者的癌细胞,

R独立地选自下组,所述组包括H、卤素、Cu-烷基、Cu-卤代烷基、Cu-卤代烷氧基、0H、Ci—6-烷氧基、-S-R”’、-S〇-R”’、硝基、-N(R”’)2、_NH(R”’)、-NHC0(R”’)、-C0NH2、-C0NH(R”’)、-C0(R”’)、-⑶H、-C00(R”’)、-COOH、-S〇2NH2、-S02NH(R”’)、-S〇2(R”’)、以及-NH-SO2(R,,,),

L独立地是键或连接基团,所述连接基团选自下组,所述组包括^-NHCO-、*-C0NH-、*-NH-、*-N(Ci—4_烧基)_、*_C=N(Ci—4_烧基)_、*_NH-Ci—4_烧基_、*_Ci—4_烧基-NH-、*-NHCONH-、*-C0-、*-S〇2_、Ci—4-烷基、*_Ci—2-烷基-0-Ci—2-烷基-、*-NHC〇-CH=CH-、*-CH=CH-CONH-、*-S02NH-、*-NHS02-、以及吡啶基,其中*特指与X附接的点;并且

昼夜节律时钟将我们睡眠和活动的日循环与外界环境相联系。所述时钟的失调牵涉许多人类疾病,包括抑郁症、季节性情感障碍和代谢失调。酪蛋白激酶1ε(CK1ε)和酪蛋白激酶Ιδ(ααδ)是丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶,其是彼此密切相关并且作为关键的时钟调节子。通过在ααδ和CKU中的突变显著改变昼夜节律周期证实这点。因此,CKI的抑制剂在治疗昼夜节律紊乱中具有效用。(Walten(沃尔顿),Κ.Μ.等人JPET(药理学与实验治疗学杂志)330:430-439,2009.)

78:¾NMR(400MHz,DMS0-d6):7.33(2H,s,CH-芳香族),7.47-7.51(lH,m,CH-芳香族),8.45(lH,dt,CH-芳香族),8.72(lH,d,CH-芳香族),9.23(lH,d,CH-芳香族),12.40(1H,s,NH)〇

欢迎阅读本文章: 谭小姐

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